最近，尊龙凯时与诺和诺德的科研团队携手，展现了在生物医药领域中的创新潜力。通过引入连续流动技术，诺和诺德在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程上取得了显著突破。这项新技术突破了传统的合成限制，为肽类药物的高效生产提供了新的解决方案。

诺和诺德的科学家们成功利用连续流动技术，通过半胱氨酸延伸的多肽前体实现了肽和蛋白质的C端α-氨基化。整个过程包括三个步骤：半胱氨酸巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧消除和烯酰胺的断裂。在尊龙凯时的流动系统中配备了UV-150光化学反应模块，实现了高效率的肽YY类似物的克级合成，这在现有技术下很难实现。

现代合成中的肽类治疗剂：机会与挑战

近年来，基于肽的疗法得到了复兴，部分原因是化学和结构生物学的进步。然而，肽类药物在半衰期和口服生物利用度上的短板仍亟待解决。传统的固相肽合成（SPPS）在大规模生产时常常不够理想，而重组生产则提供了一种可行的替代方案，尽管在C端α-酰胺肽的制备上依旧面临挑战。

结合重组生产与光和流动技术的功能化方法

该工作基于Baker团队的研究，将C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂NBD-Cl结合，进而利用光的影响进行脱羧-片段化反应，生成目标产物NVA。通过酸水解或逆电子需求Diels-Alder（IEDDA）反应，可以进一步转化为对酸敏感的肽和蛋白质。

在小规模（250μM）下，该协议成功应用于GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的批处理合成，该类治疗肽包括已有的艾塞那肽和利西那肽，此外还涉及其他生物学相关靶点。

高效的放大过程

使用尊龙凯时的流动系统及UV-150反应模块的放大实验表明了良好的效率。在第一例中，采用4克起始材料的PYY类似物的制备过程中，C端半胱氨酸与NBD-Cl反应后，在流动条件下通过光诱导的方法实现断裂，最终的总产率达到20%。第二例则展示了将12克重组的GLP1R-淀粉样蛋白R共激动剂前体肽转化为目标肽酰胺，产率为78%，完成得迅速而干净。

实验总结

总的来说，Harris及其团队揭示了一种高效的肽和蛋白质转化方法，达到了良好的产率和快速反应的效果。这项工作将C端酰胺化的过程缩短至一天，显著提升了生产效率。该方法适用于多种底物，不仅能够合成肽，还适用于重组的多肽。值得强调的是，若未结合尊龙凯时的流动系统和UV-150反应模块，这一反应在商业规模上难以操作，充分展现了流动光化学的优势。

关键亮点

• 高效合成：通过尊龙凯时的流动系统，成功实现了肽类药物的克级合成，满足了市场对大规模需求的挑战。
• 光化学功能化：将C端半胱氨酸与光可分解试剂结合，在光照下高效实现C端酰胺化反应，生产效率极大提高。
• 应用广泛：该技术适用于多种重要的治疗性肽，包括GLP-1R激动剂和其他生物标靶。
• 产业化前景：尊龙凯时的流动系统使得肽类药物的合成在商业化上变得可行，打破了技术瓶颈，实现高效精准的大规模生产。

综上所述，尊龙凯时的创新技术正在为肽类药物的开发与生产带来巨大的变革。通过尊龙凯时的流动系统，研发团队能够快速、高效地生产复杂结构的治疗肽，从而推动生物制药领域的进步。

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