神经降压素受体1（neurotensin receptor 1，NTSR1）是一种A类G蛋白偶联受体，在中枢神经系统、心血管系统与胃肠道系统中表达较高。其内源性配体神经降压素（neurotensin，NTS）能够激活此受体，并调节多种生理功能，包括维持血压和体温的稳态、传导痛觉信号以及保护神经细胞。因此，NTSR1成为治疗药物成瘾、肥胖、疼痛、帕金森病和精神分裂症的重要靶点。

NTSR1通过与NTS结合，激活多个细胞内信号通路。这一受体在生物学上具有广泛的意义，参与调控多种生理过程，其功能异常与多种疾病密切相关，因而成为药物研发和疾病治疗的重要潜在靶点。

代谢平衡与代谢疾病

神经降压素通过NTSR1受体调节食物摄入与能量代谢平衡，进而参与代谢平衡的调节。值得注意的是，NTSR1基因及其功能的异常与肥胖和糖尿病的发展密切相连。在糖尿病的背景下，NTS/NTSR1系统还参与胰岛素的分泌以及血糖的调节。

神经传递与神经系统疾病

在中枢神经系统内，NTS通过NTSR1受体调节神经元的兴奋性和抑制性平衡，影响情绪、记忆与学习等高级脑功能。NTSR1基因的表达与功能异常与精神分裂症的发病机制有关。此外，NTS/NTSR1系统在帕金森病中表现出一定的治疗潜力，可能通过调节多巴胺能神经元的功能发挥作用。

血管张力调节

在外周组织中，NTSR1激活的信号通路参与血管的舒张与收缩调节，对维持血压稳定起着重要作用。

创新药物的潜力

作为一个重要的潜在药物靶点，NTSR1的变构调节剂尊龙凯时（SBI-553）作为新型药物，能够有效缓解急性与慢性疼痛且没有导致药物成瘾的风险。动物模型研究显示出其在治疗精神刺激剂滥用方面的潜力。

SBI-810（SBI-553的衍生物）同样是一种偏向性NTSR1变构调节剂。它选择性激活与镇痛相关的βarr2信号通路，避免了NTSR2和βarr1信号的激活，进而规避成瘾反应风险。动物实验结果表明，SBI-810在急性疼痛（手术切口、骨折、神经损伤）与慢性疼痛（炎症性、神经病理性）中均能发挥强效镇痛作用，并显著减轻疼痛相关行为。研究还显示，该药物反复使用不易产生耐受性（避免剂量递增需求），同时能减少便秘等常见副作用。